星天地

　　近日，在国家重大科技专项、国家自然科学基金等项目的支持下，中科院昆明动物所郑永唐课题组与郑州大学常俊标课题组合作发现，新药阿兹夫定（FNC）具有很好的抗艾滋病病毒（HIV）活性和开发潜力。相关成果发表于《科学公共图书馆·综合》杂志。
　　核苷类逆转录酶抑制剂是抗HIV药物的重要组成部分，也是构成高效抗逆转录疗法的基本组方。FNC为新型胞嘧啶类似物，作用机制与已上市的核苷类逆转录酶抑制剂不同。研究人员对FNC体外抗HIV活性进行研究，发现FNC具有极好的抗HIV-1活性，而且其体外活性优于已上市的胞嘧啶类似物拉米夫定和恩曲他滨，能引起50%最大效应的浓度仅为胞嘧啶类似物拉米夫定的1/2000。FNC对HIV耐药株也显示出很好的抑制活性，包括拉米夫定的高度耐药株M184V。
　　此外，体外耐药性研究显示，FNC的主要耐药突变为M184I。分子对接模拟显示，这可能是由于FNC的叠氮基团影响而不易向M184V转变。FNC还显示出很好的联合用药活性，与已上市的核苷类、非核苷类逆转录酶抑制剂等6种药物都具有很好的协同作用。
　　据了解，FNC于2013年4月获得国家食品药品监督管理总局的临床研究批件，目前该新药正在进行I期临床研究。
　　（原载于《中国科学报》 2014-09-03 第1版 要闻)